DOXYCYCLIN
Rascher und sicherer zum Therapieerfolg
Es ist unbestritten, dass durch bessere Haltungsbedingungen in modernen, luftigen Ställen, Impfprogramme und ein verbesserte Diagnostik die Gesundheit von Ferkeln und Mastschweinen deutlich besser geworden ist. Trotzdem sind Erkrankungen der Atemwege immer noch eines der Hauptprobleme bei der Gesunderhaltung unserer Tiere. Wirtschaftliche Schäden entstehen nicht nur durch Todesfälle. Hier zu addieren sich noch erhebliche wirtschaftliche Verluste durch Entwicklungsverzögerungen und nie erreichte Mastleistung.
Selbst völlig gesunde Schweine können Erreger von Atemwegserkrankungen wie Pasteurellen, Mycoplasmen und Actinobacillus in geringer Zahl in Ihren Lungen beherbergen. Stressoren wie Stallklimaschwankungen, Zugluft oder Hygienemängel schwächen das Immunsystem. Die Erreger erhalten dadurch erneut die Chance sich in einzelnen wieder stärker zu vermehren, die dann wiederum ihre Buchtengenossen infizieren.
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Abb. 1: Vergleich der Lipophilie
Abb. 1: Vergleich der Lipophilie
Gemessen wird die Lipophilie (Fettlöslichkeit) als Verteilungsquotient zwischen einer fettlöslichen Flüssigkeit (Oktanol) und einer wässrigen Phase (Wasser).
Antibiotika begrenzen im Notfall Verluste.
Nicht zuletzt aus Gründen des Tierschutzes und um die Verluste zu begrenzen, wird es deshalb weiterhin nötig sein, bei den ersten offensichtlichen Erkrankungsfällen oder beim Einstallen unter bekannter Infektionssituation mit Antibiotika gegenzusteuern.
Neben den bekannten Antibiotika wie Lincomycin, Tiamulin, Amoxicillin und den klassischen Tetracyclinen wird in vielen Ländern Europas (Frankreich, Dänemark, Österreich, Belgien) seit einigen Jahren Doxycyclin eingesetzt. Doxycyclin ist ein Breitspektrumantibiotikum, dass auf Grund seiner chemischphysykalischen Eigenschaften besser als viele andere Wirkstoffe vom Darm ins Blut aufgenommen wird. Vom Blut gelangt der Wirkstoff in besonderem Maße in das Zielgewebe Lunge und hier wiederum in besonders hohen Konzentrationen in die Bakterienzelle.
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Abb. 2: Die biologische Membran
Abb. 2: Die biologische Membran
Schematische Darstellung des prinzipiellen Aufbaues biologischer Membranen wie sie tierische Zellen und Bakterien umgeben.
Zauberwort “Lipophilie”
Entscheidend für diese Eigenschaften ist die starke Lipophilie (Fettlöslichkeit) des Doxycyclins (Abb. 1). Da Doxycyclin 5-10-fach lipophiler ist, besitzt es eine höhere Gewebepenetration und ein höheres Verteilungsvolumen als andere Tetracycline (2, 6, 8). Alle Zellen der Biologie sind von einer Membran umgeben (Abb. 2), die den Eintritt von wasserlöslichen Substanzen “kontrolliert”. Fettlösliche Substanzen hingegen durchdringen diese “Membranfettschicht” nahezu mühelos. Daher gelangt Doxycyclin schneller und zu höheren Anteilen in und durch die Zellen hindurch.
Hohe Bioverfügbarkeit
Grundsätzlich wird immer nur ein Teil eines Wirkstoffes bei Verfütterung aus dem Darm resorbiert. Bei den klassischen Tetracyclinen stehen dem Schwein nur Bruchteile des verfütterten Tetracyclins später tatsächlich zur Verfügung. Im Gegensatz dazu zeigt Doxycylin aufgrund seiner ausgeprägten Lipophilie eine Bioverfügbarkeit von bis zu 90 % (1). Doxycyclin wird 3 – 6 Mal besser aus dem Darm resorbiert.
Auch im Vergleich mit anderen Wirkstoffen ist die Bioverfügbarkeit von Doxycyclin außergewöhnlich hoch.
Die höhere Bioverfügbarkeit hat den Vorteil,
- dass die Darmflora dadurch weniger beeinträchtigt wird, wovon die Verdauungstätigkeit und somit die Futterverwertung profitiert.
- dass weniger Wirkstoff ungenutzt ausgeschieden wird, wodurch die Umwelt weniger belastet wird.
- dass weniger Wirkstoff benötigt wird, was den Kostenaufwand reduziert.
Die stärkere Lipophilie macht Doxycyclin auch weniger empfindlich auf höhere Calciumgehalte im Futter (13, 14). Klassische Tetracycline und einige andere Antibiotika bilden mit dem Calcium im Darm nicht resorbierbare Verbindungen (Komplexe). Wechselhafte Therapieerfolge bei gleicher Dosierung sind nicht selten Folge dieser unkalkulierbaren Absenkung der ohnehin sehr geringen Bioverfügbarkeit.
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Abb. 3: Anreicherung im Zielgewebe
Abb. 3: Anreicherung im Zielgewebe
Verteilung aufgenommenen Doxycyclins im Organismus. In der Lunge wird die 1,5-fache Konzentration und auf den Schleimhäuten die 2,5-fache Doxycyclin-Menge im Vergleich zum Blut erreicht.
